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ADME及药代动力学检测服务

浏览次数:606|来源:飞凡检测 | 2022-01-18 10:55:45

药物进入体内后的代谢与排泄途径


ADME是药物“吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和外排(Excretion)”的简称,代表了药物进入机体后机体对药物的处置过程。药物的这四个属性决定了一个药物在体内的浓度、组织分布和代谢途径,对于预测药物的生物利用度和生物活性(即一个药物能否到达它的作用靶点并产生相应的治疗效果)具有重要的参考价值。因此,了解化合物的ADME特性对于药物研发过程有着重要的意义。

药物研发是一个高风险、高投入、但同时也是一个高回报的过程。在这一过程中越早对药物ADME特性进行评估和优选,越能及时排除掉那些ADME特性不好化合物,减少后期不必要的投入和资源的浪费。飞凡检测能够为您提供ADME检测服务,包括高通量ADME筛选、体外药物代谢检测、药物渗透性和转运实验等。

飞凡依托其多年的服务经验,可以为客户提供药物ADME特性检测服务,并能够根据客户具体需求设计实验方案,助力您的药物研发过程。

高通量ADME筛选

作为一个早期药筛的工具,高通量技术已经广泛地运用于先导化合物的发现和优化过程中,并使筛选大批量化合物成为可能。我们的高通量ADME筛选服务可以针对客户的具体要求进行个性化调整,以满足不同客户的项目需求。

ADME筛选过程主要包括以下5个步骤:
• 待筛选药物孔板点样
• MS/MS方法优化
• ADME检测和样品清除
• LC-MS/MS原始数据收集和处理
• 分析后数据的归档
我们的高通量ADME服务可包括以下检测内容:
• 水溶性(热力学&动力学)
• 代谢稳定性(微粒体稳定性、血浆稳定性、肝细胞稳定性等)
• 渗透性(PAMPA)
• 蛋白质结合(血浆、微粒体、脑组织)
• CYP抑制
• CYP 分析

体外药物代谢检测


药物的安全性和有效性是药物研发过程中比较重要的两个方面,而这两者在很大程度上都会受到药物代谢途径和药物之间相互作用的影响。由于药物进入机体后通常会被代谢为一个或者多个活性增强或者减弱的代谢产物,因此药物的代谢速率、代谢产物的生物活性及清除过程都会直接影响到药物以活性形式在机体内的存留时间,进而影响到血药浓度并可能引起毒性反应。此外药物与药物代谢酶之间的相互作用也会影响到其它药物的代谢速率和在机体内的存留时间。因此,了解药物的代谢途径对于更好地预测药物毒性或副作用以及药物之间相互作用有重要的意义,同时这些信息也可以为给药方案的制定(包括合并用药)提供一定的指导。

药物代谢检测的主要目的包括:
• 明确药物的主要代谢途径及其代谢酶
• 评估被测药物对其它药物代谢过程的影响,反之亦然
我们可提供体外代谢检测服务,包括但不限于:
• 肝细胞稳定性检测
• S9稳定性检测
• 微粒体稳定性检测
• 血浆稳定性检测
• 代谢产物鉴定
• 代谢途径鉴定
• CYP/UGT 反应试验
• CYP 诱导试验
• CYP抑制试验(单点抑制,时间依赖性抑制)
• UGT抑制试验(及其它非CYP代谢酶)

药物渗透性和转运实验

药物穿过生物膜的能力是影响药物穿过消化道黏膜被吸收入血并通过血液进入各个组织器官的一个重要因素。药物渗透性差会导致药物的不良吸收或者影响其在体内的分布。药物的穿膜能力主要受被动扩散和主动运输两个方面的影响。

飞凡检测可以提供多种药物渗透性和转运实验,包括:
• Caco-2 渗透转运实验(单向或双向)
• MDCK/MDR1-MDCK渗透性实验
• 人造膜通透性实验(PAMPA)
• 转运实验(P-gp,BCRP,BSEP,OAT1,OAT3,OATP1B1,OATP1B3,OCT1,OCT2等可选)

飞凡检测质检报告流程:


  • 1、 提供产品资料

  • 2、 工程师根据您的产品推荐合适检测项目,并给出报价

  • 3、 确认报价没有问题,然后把样品送到我们实验室

  • 4、 支付检测费用,安排检测

  • 5、检测完成,出具检测报告,邮寄给客户

  • 咨询热线:18018131362

  • 关于飞凡


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飞凡检测致力于打造国内专业的第三方检测服务公司,不断优化整合市场检测资源,飞凡检测与多家科研院所,如上海同济大学,苏州大学,SGS,TUV,以及国内众多知名的检测公司进行深度合作,共同为国内制造业服务,为中国的制造业开拓海外市场保驾护航,为我们日常生活的健康安全树立标杆;公司目前工程师百余人,95%以上是本科以上学历;我们合作的实验室通过CNAS,CMA(EZ),所出具的任何一张报告都有CNAS,CMA资质,确保出具的每份报告都具有权威的法律效力。


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